異噻氟定是基于多樣性導(dǎo)向的類天然產(chǎn)物化合物庫(kù)的合成策略，通過對(duì)海洋天然產(chǎn)物L(fēng)eucamide A罕見的雙雜串聯(lián)結(jié)構(gòu)單元進(jìn)行多樣性合成，并經(jīng)深入系統(tǒng)的構(gòu)效關(guān)系（SAR）研究，獲得的具有全新結(jié)構(gòu)的非核苷類抗乙肝病毒（HBV）病毒候選藥物；已申請(qǐng)了中國(guó)、歐洲、美國(guó)、日本等8個(gè)國(guó)家和地區(qū)的發(fā)明專利保護(hù)。其抗病毒作用機(jī)理新穎，能誘導(dǎo)HBV核心蛋白異常組裝，形成不含病毒核酸的空泡核殼體；藥效顯著，與目前抗乙肝病毒作用最強(qiáng)的陽(yáng)性對(duì)照藥拉米夫定的抗病毒作用相當(dāng)；更為重要的是，異噻氟定不僅強(qiáng)烈抑制野生型病毒株的HBV-DNA復(fù)制，而且對(duì)拉米夫定耐藥病毒株的HBV-DNA同樣具有強(qiáng)烈的抑制作用，將為臨床出現(xiàn)的核苷類藥物耐受乙肝病人提供新的治療希望。

　　異噻氟定的研發(fā)受到“十一五”重大專項(xiàng)“重大新藥創(chuàng)制”新藥臨床前研究的資助，并經(jīng)過專家評(píng)估順利進(jìn)入“十二五”重大專項(xiàng)的滾動(dòng)支持。上海藥物所已將該科技成果與其他新藥成果一起同資本市場(chǎng)相結(jié)合，與張江科技投資有限公司共同注冊(cè)成立“上海海和藥物研究開發(fā)有限公司”。該品種的后續(xù)臨床研究工作已由“海和”公司的研發(fā)管理團(tuán)隊(duì)接手，負(fù)責(zé)項(xiàng)目的組織推進(jìn)工作。

　　由于該品種具有全新的化合物結(jié)構(gòu)和新穎的作用機(jī)理，一旦臨床研究療效顯著，將有望成為上海藥物所具有國(guó)際影響力的一類創(chuàng)新新藥。