卡達(dá)西丁的色蛋白

經(jīng)過20年的不懈研究，英國和日本科學(xué)家們已經(jīng)破解了一種非常復(fù)雜的“抗腫瘤抗生素”，卡達(dá)西丁（kedarcidin）。這種抗生素已知對抗癌細(xì)胞和抗藥性細(xì)菌非常有效，科學(xué)家們在實驗室中首次合成了它。

這是一項重大突破，也是世界首次合成這種抗生素，可以為新抗生素和抗癌藥物的設(shè)計和生產(chǎn)帶來新方向。

卡達(dá)西丁發(fā)色團(tuán)

超級物質(zhì)卡達(dá)西丁是一種色素蛋白抗腫瘤抗生素，于1992年首次從從印度的土壤樣品中提取出來的放線菌中分離出來，包含一個ansa橋連的烯二炔發(fā)色團(tuán)以及一種用于穩(wěn)定放線菌毒素的載脂蛋白。

自20世紀(jì)40年代以來土壤一直是開發(fā)的抗生素的天然來源，但為了將它們開發(fā)為可能的藥物，這些抗生素必須通過化學(xué)合成來生產(chǎn)。

與許多其它僅專注于殺滅細(xì)菌的抗生素不同，卡達(dá)西丁還能夠傷害腫瘤細(xì)胞，并具有有效治療癌癥的潛力。

卡達(dá)西丁在其生物活性方面令人難以置信，原因是它不僅通過對目標(biāo)造成DNA損傷，而且也在其結(jié)構(gòu)復(fù)雜性方面起作用。它一直是世界各地科學(xué)家廣泛研究的主題，但由于其結(jié)構(gòu)太復(fù)雜，之前科學(xué)家們無法以最完整和最準(zhǔn)確的形式再現(xiàn)它。

英國馬丁·李爾博士和日本平井剛教授成功合成卡達(dá)西丁

英國林肯大學(xué)的馬丁·李爾（Martin Lear）博士和日本東北大學(xué)的平井剛（Masahiro Hirama）教授已成為世界上第一批創(chuàng)造出這種高度不穩(wěn)定的天然產(chǎn)物的全合成的科學(xué)家。

他們的研究結(jié)果發(fā)表在《自然·抗生素》雜志上。

李爾博士解釋說：“在土壤中發(fā)現(xiàn)卡達(dá)西丁后10年才能確定了它的分子結(jié)構(gòu)。它具有被蛋白質(zhì)斗篷保護(hù)的活性核心，類似于雞蛋。1997年，我開始了與最近獲得日本科學(xué)最高榮譽(yù)的平井教授制作卡達(dá)西丁活性核心的漫長旅程。我們基本上需要拼湊一個非常困難的分子結(jié)構(gòu)，然后開發(fā)新的制作方法拼圖碎片。20年后，我們終于解決了這個難題。這一非同尋常的歷程揭示了抗擊癌癥和抗藥性細(xì)菌的新分子新方向。它已經(jīng)挑戰(zhàn)了化學(xué)和生物學(xué)的前沿。現(xiàn)在，我們擁有的新的生物學(xué)知識和化學(xué)能力可用于開發(fā)下一種抗生素和抗癌劑。“

到2050年，全球每年預(yù)計會有1000萬人死于抗藥性感染。因此，當(dāng)其他藥物無效時，可以作為最后手段使用的新抗生素的開發(fā)是全世界醫(yī)療保健研究人員研究的重要領(lǐng)域。這項新研究代表了實現(xiàn)這一目標(biāo)的重要一步。

卡達(dá)西丁的抗癌特性也使它成為科學(xué)家探索治療侵襲性癌癥腫瘤的新方法的一個有趣課題?，F(xiàn)在，有可能通過合成方式重新創(chuàng)造物質(zhì)，研究人員將能夠更深入地了解其對白血病和黑色素瘤細(xì)胞有效的機(jī)制。